食品安全问题和农药残留问题已经引起世界范围内人们的关注。双酰肼类化合物作用于蜕皮激素受体（EcR），具有良好的选择性且对环境和非靶标生物安全，近年来得到推广应用并成为研究热点。在前期研究中我们通过引入天然的嘧啶结构片段，设计合成了系列N-未取代的嘧啶二酮双酰肼类化合物，进行了杀虫活性及生长发育抑制活性研究，研究表明所合成的化合物具有生长调节活性，影响昆虫蜕皮。为得到低毒、高效的新型EcR抑制剂，我们利用生物电子等排体原理设计合成了系列N-取代的嘧啶二酮双酰肼类衍生物，得到了活性提高的化合物，并研究了其靶标活性及作用机制。本研究课题以此为基础，通过计算机辅助设计的分子对接方法分析构效关系，进一步设计合成系列新的嘧啶二酮双酰肼衍生物，以期筛选得到更安全、高效的先导化合物，并确立其详细的构效关系及影响蜕皮的作用机制。

项目主持人：刘秀