以前期研究结果为基础,以化合物 2h及 3c为苗头化合物,在分析了靶标和受体相互作用关系的基础上,利用已建立的有效的合成方法和合成策略,设计合成新的化合物系列S1,测定其对昆虫的蜕皮抑制活性,然后借助计算机药物辅助设计等技术,进行深入的结构与活性关系研究并对其结构进行再优化,设计合成新一轮的化合物系列 S2,进而找到高活性先导化合物,并初步阐明其抑制蜕皮激素受体的作用机理。
项目主持人:刘秀